Oggi i farmaci antitumorali a base di metalli hanno un’ampia portata e mirano a molteplici proprietà cellulari e biologiche in diversi tipi di tumore. Negli ultimi quarant’anni, lo sviluppo di farmaci antitumorali si è allontanato dalla citotossicità convenzionale per passare alla progettazione razionale di agenti selettivi che agiscono su specifici bersagli cellulari, ma rimangono sfide significative e l’interfaccia tra biologia strutturale e chimica può fornire i mezzi più produttivi per scoprire e migliorare nuovi agenti antitumorali. In natura, molti sistemi biologici fanno largo uso di ioni metallici, come lo zinco e il rame, che svolgono ruoli critici nel normale funzionamento degli organismi. I metalli di transizione come il rame, il ferro e il manganese, tra gli altri, sono coinvolti in molteplici processi biologici, dal trasferimento di elettroni alla catalisi, fino ai ruoli strutturali, e sono spesso associati ai siti attivi di proteine ed enzimi. Tuttavia, la disregolazione di alcuni di questi metalli essenziali durante la normale elaborazione biochimica è stata implicata nello sviluppo di vari disturbi patologici, come il cancro, il diabete ecc. Queste funzioni cellulari richiedono ioni metallici come il Cu.
